Reageerbuisbevruchting makkelijker maken
Een voorbeeld van drug design is de ontwikkeling van een IVF-hormoon dat zo klein is dat vrouwen het via de mond kunnen innemen.
Onderzoekers bij Organon in Oss zetten computational drug design onder andere in bij de ontwikkeling van een nieuw medicijn voor gebruik bij IVF (in vitro fertilisatie = reageerbuisbevruchting). Deze medicijnen kunnen worden ingezet om de eisprong bij onvruchtbare vrouwen te stimuleren.
LH-hormoon
Vrouwen worden hiervoor nu behandeld met een eiwithormoon (luteiniserend hormoon LH). Het hormoon kan echter alleen worden toegediend via injecties. Via de bloedbaan komt het hormoon terecht bij de eierstokken van de vrouw en bindt aan cellen met de LH receptor op hun buitenzijde, een ander eiwitmolecuul. Het eiwithormoon past op de receptor als een sleutel op een slot. Na binding van LH aan de LH receptor wordt de eisprong gestimuleerd bij de vrouw.
- [afbeelding - Links een 3D model van het eiwithormoon LH (luteiniserend hormoon) de natuurlijke activator van de LH receptor (het 3D model in het midden). Rechts het veel kleinere synthetische molecuul -in ontwikkeling bij N.V. Organon- die de LH receptor ook kan activeren. LH is een geslachthormoon dat via binding aan de LH receptor de eisprong induceert bij de vrouw.]
Via de mond
Het zou veel makkelijker en prettiger zijn als het hormoon via de mond kan worden ingenomen. Het probleem is echter dat de moleculen van het eiwithormoon zo groot zijn, dat ze al in het maag-darmkanaal worden afgebroken en dus via deze route niet het juiste aangrijpingspunt, de receptor, kunnen bereiken.
Eiwithormoon
Organon werkt daarom aan de ontwikkeling van een veel kleinere versie van het eiwithormoon, zodat de behandeling aangenamer wordt. Dus een zoektocht naar feitelijk een kleinere sleutel die ook aan de receptor kan binden en vervolgens ook kan activeren, maar dus niet in maag of darm wordt afgebroken. Om die sleutel te vinden moesten de onderzoekers bij duizenden stoffen - in het lab en op de computer testen of ze binden aan de LH-receptor. Het product is nog niet als geneesmiddel op de markt.
